厄贝沙坦、缬沙坦等9种沙坦降压药大盘点

作者：Gcplive

来源：药评中心

已纳入2024年医保目录的沙坦类降压药：

厄贝沙坦、缬沙坦、氯沙坦、替米沙坦、阿齐沙坦、坎地沙坦酯、奥美沙坦酯、阿利沙坦酯、美阿沙坦钾等。其中，缬沙坦是唯一医保“甲类药品”。

这九种沙坦类降压药有何区别？

一、作用机制

血管紧张素Ⅱ可以激动两种不同的受体：血管紧张素1型受体（AT1受体）和血管紧张素2型受体（AT2受体）。

沙坦类降压药物（ARB）阻断AT1受体而发挥降压作用。

无法与AT1受体结合的血管紧张素Ⅱ，可激活未被阻断的AT2受体，发挥舒张血管、缓解炎症、抑制心肌细胞肥大等有利作用。

二、“两对”药物

1、氯沙坦、阿利沙坦酯

氯沙坦，在体内经肝脏转化为活性代谢产物E-3174。阿利沙坦酯属前体药物，口服后可迅速水解为E-3174。

氯沙坦和E-3174均具有降压作用。

E-3174阻断AT1受体的作用（降压作用）＞氯沙坦。

2、阿齐沙坦、美阿沙坦钾

美阿沙坦钾也是一种前体药物，口服后迅速水解为阿齐沙坦。

三、独特作用

1、ARB和ACEI可预防新发的糖尿病和心房颤动。

2、ARB和ACEI比其他降压药更能减少蛋白尿，并能效延缓糖尿病肾病的进展。

3、ARB和ACEI可抑制心肌肥大和重构。

4、代谢综合征类型中以腹型肥胖合并血脂紊乱者血压控制较差。推荐优先应用ACEI和ARB，尤适用于伴糖尿病或肥胖患者。

四、并非所有沙坦类药物都能降尿酸！

对于高血压合并高尿酸血症患者，可优先考虑具有促尿酸排泄作用的沙坦类降压药物。

1、氯沙坦、阿利沙坦酯

氯沙坦，口服，50~100mg/d，可使血尿酸降低2.7%~22.1%。前体药物阿利沙坦酯，口服，240mg/d，可使血尿酸下降24.2μmol/L。

中国高尿酸血症相关疾病诊疗多学科专家共识（2023年版）：

氯沙坦钾具有促尿酸排泄的作用，并通过降低血尿酸水平使心血管事件减少13%~29%。

2、其他沙坦

五、最佳服药时间

1、阿利沙坦酯

食物会降低吸收，生物利用度下降35.5%。建议不与食物同时服用。

2、缬沙坦

食物会降低吸收，生物利用度下降48%，但无论是否进食时服用，8小时后的血药浓度相似。

建议每天同一时间服用，要么餐前，要么餐后。

3、其他沙坦

氯沙坦、厄贝沙坦、替米沙坦、阿齐沙坦、美阿沙坦钾、坎地沙坦酯、奥美沙坦酯的服药时间与进食无关。

六、不同适应症，服药剂量有所不同

1、用于原发性高血压

2、用于慢性心力衰竭

ARB可降低心衰死亡率和因心衰再住院率。ARB从小剂量开始，逐渐增至推荐的目标剂量或可耐受的最大剂量。

需要提醒的是：

ARB用于高血压和慢性心力衰竭的用法用量有所不同。

七、相互作用

1、替米沙坦

替米沙坦的消除半衰期最长（22小时）。

替米沙坦与地高辛联合使用时，地高辛血浆峰值浓度增加约49%，谷浓度增加约20%。当与地高辛合用时应当监测地高辛血药浓度。

2、其他沙坦

消除半衰期相近（9~15小时）。

3、所有沙坦

（1）与非甾体抗炎药合用：

非甾体抗炎药（布洛芬、依托考昔等），可降低ARB的降压作用，增加肾损害风险。

（2）与噻嗪类利尿剂合用：

正在使用利尿剂的患者初次使用ARB时，应从小剂量开始，否则可能引起严重的低血压。

（3）与保钾利尿药合用：

ARB可引起血钾升高，当与螺内酯、氨苯蝶啶等保钾利尿药合用时，需要密切监测血钾水平。

（4）与锂剂合用：

ARB可升高锂剂的血药浓度，可能会引起锂中毒，尽量避免合用。